Китайские ученые определили структуру протеазы коронавируса нового типа для ускоренной идентификации таргетных лекарств

Шанхай, 10 апреля /Синьхуа/ -- Китайские исследователи определили кристаллическую структуру главной протеазы /Mpro/ коронавируса нового типа с высоким разрешением и определили лекарственные препараты, которые могут быть полезны против новой коронавирусной пневмонии /COVID-19/, согласно итогам исследования, опубликованного в четверг в научном журнале "Nature".

Жао Цзыхэ и Ян Хайтао, специалисты из Шанхайского университета науки и техники, вместе со своими сотрудниками предприняли поиск лекарственных средств против коронавируса нового типа.

Согласно данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, по состоянию на 10:00 четверга по центральноевропейскому времени данный вирус отнял жизнь у более чем 85 тыс. человек и заразил более 1,4 млн человек во всем мире.

Mpro, которая играет ключевую роль в обеспечении репликации и транскрипции вируса, является одной из ключевых мишеней для таргетных препаратов против коронавируса нового типа.

Исследовательская группа определила механизм действия ингибитора N3 с помощью компьютерного проектирования лекарственного средства и раскрыла кристаллическую структуру Mpro коронавируса нового типа в комплексе с этим соединением 26 января, что является первой определенной трехмерной структурой протеазы от коронавируса нового типа.

После анализа более 10 тыс. соединений, куда входили одобренные лекарственные средства, были обнаружены некоторые препараты, которые могли бы стать ингибиторами Mpro коронавируса нового типа в клинических испытаниях, например, дисульфирам /Disulfiram/, кармофур /Carmofur/, эбселен /Ebselen/, шиконин /Shikonin/, тидеглусиб /Tideglusib/ и PX-12.

В частности, и эбселен, и ингибитор N3 показали многообещающую противовирусную активность в клеточных анализах.

Чтобы оказать содействие исследователям во всем мире в первую очередь по разработке противовирусных таргетных препаратов, направленных на N3, исследовательская группа заранее обнародовала список лекарств на выбор и раскрыла структуру главной протеазы коронавируса нового типа в январе текущего года.

Исследовательская группа, возглавляемая Жао Цзыхэ и Ян Хайтао, занималась исследованиями против коронавируса в течение многих лет с момента появления SARS /серьезный острый респираторный синдром/ в 2003 году. Они определили кристаллическую структуру главной протеазы вируса SARS и обнаружили ингибиторы данного вида коронавируса.